Флуоксетин

Флуоксетин – антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, эффективный для лечения депрессии, булимии, обсессивно-компульсивных расстройств, панических атак.

Синонимы русские

"Флунисан", "Фрамекс", "Профлузак", "Прозак", "Депрекс", "Депренон", "Портал", "Продеп", "Флоксэт", "Флувал", "Флуксонил".

Синонимы английские

Fluoxetine, Prozac, Sarafem, Zactin, Lovan, Fluohexal, Auscap, Depreks, Floxet, Flunil, Prodep, Fludac, Flutine, Fluox, Fluoxetina, Fluzac, Fluxen, Fluoxin, Fontex, Ladose, Philozac, Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin, Flunisan, Orthon, Refloksetin, Fluoksetin, Motivest, Seronil, Lorien, Affectine, Proxetin, Flux.

Метод исследования

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Согласно научным гипотезам, депрессивные расстройства наступают при дефиците норадреналина и/или серотонина в некоторых структурах головного мозга. В целях лечения данных патологий применяются препараты, "улучшающие настроение", – тимолептики (антидепрессанты).

Флуоксетин – это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, который повышает серотонинергическую передачу нервных импульсов. Он улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность, раздражительность, помогает совладать с повышенным аппетитом при пищевых расстройствах (булимии). Некоторые исследования показали эффективность флуоксетина при тревожных расстройствах, диабетической нейропатии, биполярных расстройствах, дистимии, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, апноэ во сне, шизофрении, шизоаффективных расстройствах. Основное применение получил в лечении эндогенных депрессий, обсессивно-компульсивных расстройств и нервной булимии. Считается, что терапия наиболее эффективна при стабильной концентрации препарата в сыворотке в пределах 120-300 нг/мл, который достигается в течение 1–4 недель регулярного приема лекарства.

Флуоксетин хорошо всасывается из кишечника, связывается с белками крови. Он медленно метаболизируется печенью, что приводит к его накоплению в крови. Препарат угнетает функцию некоторых ферментов печени и может значительно влиять на метаболизм других лекарств. Выводится в течение одной недели преимущественно почками (на 80 %) в неизмененном виде или в качестве метаболитов, около 15 % препарата выводится кишечником. При нарушении функции почек экскреция флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе препарат не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Для флуоксетина характерно меньшее количество побочных явлений, чем для трициклических антидепрессантов. Наиболее часто наблюдается тошнота, тревога, нервозность, нарушение сна, сонливость, возможны суицидальные мысли и попытки. Летальные исходы при передозировке флуоксетином крайне редки.

Определение концентрации флуоксетина в крови позволяет контролировать принимаемую дозу, оценивать взаимодействие препарата с другими лекарствами, поддерживать стабильный уровень вещества в крови и достигать оптимального клинического эффекта.

Для чего используется исследование?

• Мониторинг концентрации препарата в крови;
• оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы;
• оценка лекарственного взаимодействия;
• диагностика передозировки;
• оценка потенциальной токсичности лекарства;
• выявления нарушений режима приема препарата.

Когда назначается исследование?

• При отдельном назначении флуоксетина или в комбинации его с другими препаратами (в том числе связанными с сопутствующими заболеваниями и состояниями);
• при наблюдении за пациентами с нарушением функции печени и почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, беременным, пожилым, принимающим флуоксетин (хотя в данных ситуациях препарат не показан, кроме случаев, когда польза от его приема превышает потенциальный риск);
• при недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы;
• при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
• при подозрении на передозировку флуоксетина (тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки).

Что означают результаты?

Референсные значения: 50 – 480 нг/мл.

Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы флуоксетина, режима его приема, возраста пациента, клиники заболевания, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Считается, что оптимальный ответ на терапию достигается при стабильной концентрации препарата в сыворотке в пределах 120-300 нг/мл. Однако у некоторых лиц терапевтический эффект может быть достигнут и при меньшей концентрации, а токсический – при уровне препарата в пределах рекомендуемой нормы.

Токсическая доза препарата точно не определена.

Что может влиять на результат?

• Прием лекарственных препаратов, которые метаболизируются в печени, интенсивно связываются с белками крови и затрагивают функцию почек, влияет на уровень флуоксетина в крови;
• при печеночной и почечной недостаточности концентрация препарата в крови увеличивается.

Важные замечания

• Пациенту, принимающему флуоксетин, рекомендовано регулярно контролировать уровень натрия в крови и показатели функции печени и почек, а также концентрацию глюкозы (при сахарном диабете);
• недопустимо корректировать дозу и режим приема препарата самостоятельно, без участия врача.

Также рекомендуется

• Дулоксетин
• Палиперидон
• Флекаинид
• Миртазапин
• Фенобарбитал
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ)
• Аспартатаминотрансфераза (АСТ)
• Билирубин общий
• Глюкоза в плазме
• Натрий в сыворотке
• Креатинин в сыворотке

Кто назначает исследование?

Невролог, психиатр, клинический фармаколог.

Литература

• Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. – М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч. 2. – 560 с.
• Wille SM, Cooreman SG, Neels, HM, Lambert WE: Relevant issues in the monitoring and toxicology of antidepressants. Crit Rev Clin Lab Sci 2008;45(1):25-89.
• Baumann P, Hiemke C, Ulrich S, et al: The AGNP-TDM expert group consensus guidelines: therapeutic drug monitoring in psychiatry. Pharmacopsychiatry 2004;37:243-265.