Дулоксетин

Дулоксетин – антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, эффективный для лечения депрессивных расстройств и болевого синдрома центрального генеза.

Синонимы русские

Симбалта, Интрив.

Синонимы английские

Duloxetine, Cymbalta.

Метод исследования

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Согласно научным гипотезам, депрессивные расстройства наступают при дефиците норадреналина и/или серотонина в некоторых структурах головного мозга. В целях лечения данных патологических состояний применяются препараты, "улучшающие настроение", – тимолептики.

Дулоксетин – антидепрессант (тимолептик), который ингибирует обратный захват медиаторов (серотонина и норадреналина) в межклеточных контактах (синапсах) нервных клеток, в результате чего усиливается серотонинергическая и норадренергическая передача импульсов в нервной системе. Активность препарата, кроме легких депрессивных расстройств, распространяется и на тяжелые депрессии с симптомами меланхолии. Тимолептическое действие развивается очень быстро – уже на первой неделе приема. Дулоксетин оказывает также анальгетический эффект. Он действует по центральному механизму подавления болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии. Во многих странах мира дулоксетин используется для лечения фибромиалгии – хронического мышечно-скелетного болевого синдрома неизвестной этиологии, который диагностируется при отсутствии явной органической и аутоиммунной патологии.

Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь и более чем на 90 % связывается с белками плазмы. Препарат быстро метаболизируется печенью с образованием фармакологически неактивных метаболитов, выводящихся с мочой. Однако его прием может сопровождаться рядом побочных эффектов: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, нарушения сна, снижение аппетита, нечеткость зрения, снижение либидо, повышение артериального давления и уровня глюкозы в крови, суицидальные мысли.

При резком прекращении приема дулоксетина развивается "синдром отмены", при котором возникает головокружение, сенсорные нарушения (парестезия), нарушения сна (бессонница, интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, раздражительность, диарея, усиленное потовыделение, головокружение.

При передозировке возможны рвота, тремор, клонические судороги, атаксия. Случаи передозировки даже очень высокими дозами препарата с летальным исходом не зарегистрированы.

Анализ на дулоксетин в крови не является обязательным при применении препарата, однако позволяет определять терапевтически эффективную в каждом конкретном случае дозу лекарства и степень его взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами, особенно на фоне сопутствующих заболеваний.

Для чего используется исследование?

• Для мониторинга концентрации препарата в крови;
• для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы;
• для оценки лекарственного взаимодействия;
• для диагностики передозировки;
• для выявления нарушений режима приема препарата.

Когда назначается исследование?

• При назначении дулоксетина в комбинации с другими препаратами (в том числе связанными с сопутствующими заболеваниями и состояниями);
• при наблюдении за пациентами с нарушением функции печени и почек, а также за беременными, принимающими дулоксетин (в данных ситуациях препарат не показан, кроме случаев, когда польза от его приема превышает потенциальный риск);
• при недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы;
• при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
• при подозрении на передозировку дулоксетина (рвота и снижение аппетита, тремор, клонические судороги, атаксия).

Что означают результаты?

Референсные значения: 60 – 120 нг/мл.

Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы дулоксетина, режима его приема, возраста пациента, клиники заболевания и сопутствующей патологии.

По данным некоторых исследований, терапевтический эффект от приема препарата достигается при его концентрации в крови более 58 нг/мл.

Что может влиять на результат?

• Вещества, повышающие концентрацию дулоксетина в крови: флувоксамин, дезипрамин, толтеродин, кофеин и др.;
• прием лекарственных препаратов, которые метаболизируются в печени, интенсивно связываются с белками крови и затрагивают функцию почек, сказывается на уровне дулоксетина в крови;
• при печеночной и почечной недостаточности концентрация препарата в крови увеличивается.

Важные замечания

• Пациентам, принимающим дулоксетин, рекомендовано регулярно контролировать уровень натрия в крови и показатели функции печени и почек, а больным сахарным диабетом – концентрацию глюкозы;
• недопустимо корректировать дозу и режим приема препарата самостоятельно, без участия врача.

Также рекомендуется

• Флуоксетин
• Палиперидон
• Флекаинид
• Миртазапин
• Фенобарбитал
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ)
• Аспартатаминотрансфераза (АСТ)
• Билирубин общий
• Глюкоза в плазме
• Натрий в сыворотке
• Креатинин в сыворотке

Кто назначает исследование?

Невролог, психиатр, клинический фармаколог.

Литература

• Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч. 2. – 560 с.
• Anderson D., Reed S. A First Look at Duloxetine (Cymbalta) in a Postmortem Laboratory. Journal of Analytical Toxicology, Vol. 30, October 2006: 576-80.
• Waldschmitt C, Vogel F, Pfuhlmann B, Hiemke C. Duloxetine serum concentrations and clinical effects. Data from a therapeutic drug monitoring (TDM) survey. Pharmacopsychiatry. 2009 Sep;42(5):189-93.